ICI 182,780, Tocris Bioscience™
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Estrogen receptor antagonist
ICI 182,780 is a high affinity estrogen receptor antagonist (IC50 = 0.29 nM), devoid of any partial agonism both in vitro and in vivo. ICI 182,780 is a high affinity agonist at the membrane estrogen receptor GPER. ICI 182,780 inhibits MCF-7 human breast cancer cell growth in vitro and shows antitumor activity in mice models. ICI 182,780 penetrates the blood-brain-barrier and has neuronal functional effects in vivo.
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